1.关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是（）。
A.解离度愈小，活性愈好
B.解离度愈大，活性愈低
C.解离度愈大，活性愈好
D.解离度适当，活性为好
E.解离度愈小，活性愈低
正确
2.关于药物的分配系数对药效的影响，叙述正确的是（）。
A.分配系数愈小，药效愈好
B.分配系数愈大，药效愈好
C.分配系数愈小，药效愈低
D.分配系数适当，药效为好
E.分配系数愈大，药效愈低
正确
3.能够增加药物脂溶性的基团是（）。
A.羟基
B.羧基
C.烃基
D.磺酸基
E.氨基
正确
4.下列药物与受体之间的结合方式中，不可逆的是（）。
A.范德华力
B.疏水键
C.共价键
D.偶极-偶极相互作用
E.氢键
正确
5.在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加（）。
A.羧基
B.氨基
C.磺酸基
D.羟基
E.烃基
正确
6.立体异构对药效的影响不包括（）。
A.构象异构
B.结构异构
C.官能团间的距离
D.对映异构
E.几何异构
正确
7.对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是（）。
A.普罗帕酮
B.氨己烯酸
C.丙氧芬
D.依托唑啉
E.盐酸美沙酮
正确
8.药物分子中引入羟基可以（）。
A.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
B.增加药物的水溶性，并增加解离度
C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
D.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
E.影响药物的电荷分布及作用时间
正确
9.相比环己巴比妥，海索比妥起效快是因为氮原子上引入了（）。
A.烃基
B.醚
C.巯基
D.卤素
E.酯
正确
10.酯类药物、酰胺类药物发生的最常见的代谢途径是（）。
A.水解
B.脱卤氧化
C.脱卤还原
D.还原
E.氧化
正确
11.不符合药物代谢中的结合反应特点的是（）。
A.无需酶的催化即可进行
B.形成极性更大的化合物
C.形成水溶性代谢物，有利于排泄
D.在酶的催化作用下进行
E.形成共价键的过程
正确
12.不属于药物代谢第1相生物转化中的化学反应是（）。
A.氧化
B.还原
C.卤化
D.水解
E.羟基化
正确
13.氯丙嗪的结构中不含有（）。
A.丙胺
B.环上有氯取代
C.吩噻嗪环
D.二甲氨基
E.二乙氨基
正确
14.唑吡坦的主要临床用途是（）。
A.抗抑郁
B.抗惊厥
C.抗癫痫
D.镇静催眠
E.抗精神病
正确
15.在日光照射下可发生严重的光毒性（过敏）反应的药物是（）。
A.氟吡啶醇
B.氟西汀
C.舍曲林
D.氯丙嗪
E.阿米替林
正确
16.属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是（）。
A.氟西汀
B.舍曲林
C.舒必利
D.帕罗西汀
E.阿米替林
正确
17.阿司匹林杂质中
，
能引起过敏反应的是（）。
A.乙酰水杨酸苯酯
B.醋酸苯酯
C.水杨酸
D.水杨酸苯酯
E.乙酰水杨酸酐
正确
18.可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是（）。
A.对氨基酚
B.对乙酰氨基酚的硫酸酯
C.醋酸
D.对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯
E.N-乙酰亚胺醌
正确
19.关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是（）。
A.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄
B.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下易发生水解变质
C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒
D.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌,引起肾毒性和肝毒性
E.可与阿司匹林合成前药
正确
20.可待因具有成瘾性，其主要原因是（）。
A.具有吗啡的基本结构
B.与吗啡具有相似疏水性
C.可待因本身具有成瘾性
D.代谢后产生吗啡
E.与吗啡具有相同的构型
正确
21.有关茶碱的叙述不正确的是（）。
A.与咖啡因作用相似
B.是黄嘌呤的衍生物
C.属于磷酸二酯酶抑制剂
D.在肝脏中代谢，8-位氧化成羟基化物
E.为白色结晶性粉末，易溶于水
正确
22.下列关于镇咳药叙述错误的是（）。
A.可待因属于中枢镇咳药
B.右美沙芬分子内含有五个环
C.右美沙芬分子内含有吗啡喃结构
D.可待因在体内可代谢得到吗啡
E.左美沙芬具有镇痛作用
正确
23.西咪替丁的结构中含有（）。
A.咪唑环
B.噻唑环
C.呋喃环
D.吡啶环
E.噻吩环
正确
24.多潘立酮属于（）。
A.抗肿瘤药
B.胃动力药
C.抗溃疡药
D.抗炎药
E.抗过敏药
正确
25.以下有关奥美拉唑的叙述哪项是正确的（）。
A.体外无活性，是前体药物
B.不具有手性
C.属于质子泵抑制剂
D.在强酸性水溶液中不易分解
E.其（R）-异构体的体内清除率大大低于（S）-异构体
正确
26.地尔硫䓬的母核结构为（）。
A.1，4-苯并硫氮杂䓬
B.1，4-苯并二氮䓬
C.1，5-苯并硫氮杂䓬
D.1，5-苯并二氮䓬
E.二苯并硫氮杂䓬
正确
27.硝酸甘油为（）。
A.丙三醇硝酸单酯
B.1,3-丙三醇二硝酸酯
C.1,2-丙三醇二硝酸酯
D.丙三醇硝酸酯
E.1,2,3-丙三醇三硝酸酯
正确
28.硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物并作为抗心绞痛药物使用的是（）。
A.异山梨醇-2-硝酸酯
B.硝酸异山梨酯
C.单硝酸异山梨酯(异山梨醇-5-硝酸酯)
D.异山梨醇
E.硝酸甘油
正确
29.关于单硝酸异山梨醇酯性质的说法，错误的是（）。
A.比硝酸异山梨醇酯的活性弱
B.比硝酸异山梨醇酯的半衰期长
C.比硝酸异山梨醇酯更易进入中枢系统
D.受热或受撞击容易爆炸
E.是硝酸异山梨醇酯的体内活性代谢产物
正确
30.厄贝沙坦属于（）。
A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B.肾上腺素α1受体拮抗剂
C.钙通道阻滞剂
D.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
E.磷酸二酯酶抑制剂
正确
31.血管紧张素转化酶抑制剂可以（）。
A.阻断肾上腺素受体
B.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平
C.抑制体内胆固醇的生物合成
D.阻断钙离子通道
E.抑制血管紧张素Ⅱ的生成
正确
32.下列叙述与阿托伐他汀不符的是（）。
A.分子内含有嘧啶结构
B.临床常使用其钙盐
C.分子内含有两个手性中心
D.属于合成的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
E.分子结构中具有二羟基戊酸侧链和多取代的吡咯环
正确
33.下列叙述不正确的是（）。
A.苯扎贝特分子内含有对氯苯甲酰氨结构
B.非诺贝特分子内含有乙酯的结构
C.吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物
D.苯氧乙酸类药物结构由芳基和脂肪酸两部分组成
E.苯氧乙酸类药物可明显降低VLDL并可调节性的升高HDL水平
正确
34.具有雄甾烷母核，17位有甲基取代的药物是（）。
A.达那唑
B.地塞米松
C.甲睾酮
D.苯丙酸诺龙
E.黄体酮
正确
35.化学结构中含有孕甾母核并含有乙炔基的药物是（）。
A.炔诺酮
B.雌二醇
C.达那唑
D.米非司酮
E.黄体酮
正确
36.在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是（）。
A.可以口服
B.增强蛋白同化作用
C.降低雄激素的作用
D.使其作用时间延长
E.增强雄激素的作用
正确
37.雌二醇的口服效果很差，主要是在胃肠道被酶分解破坏，为了提高其口服活性，主要的结构改造方法是（）。
A.将3位羟基成酯
B.在16α位或16β位引入甲基
C.在17α位引入甲基
D.在17α位引入乙炔基
E.将3位羟基成醚
正确
38.属于胰岛素增敏剂的药物是（）。
A.格列本脲
B.瑞格列奈
C.阿卡波糖
D.二甲双胍
E.胰岛素
正确
39.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是（）。
A.葡萄糖
B.阿卡波糖
C.吡格列酮
D.格列吡嗪
E.胰岛素
正确
40.青霉素类药物的抗菌活性必需基团是（）。
A.氨基糖苷结构
B.β-内酰胺环
C.酰胺侧链
D.氢化并四苯
E.大环内酯结构
正确
41.头孢菌素类药物的药效团是（）。
A.β-内酰胺环并氢化噻唑环
B.β-内酰胺环并异唑环
C.β-内酰胺环并氢化噻嗪环
D.β-内酰胺环并氢化吡啶环
E.β-内酰胺环并吡咯环
正确
42.对青霉素进行结构改造，提高其耐酶特点，所采用的化学改造方法是（）。
A.6位引入氨基
B.2位羧酸成酯
C.6位引入对羟基苯环
D.6位引入空间位阻大的苯基异唑基
E.6位引入苯氧基
正确
43.氟康唑的化学结构类型属于（）。
A.吡唑类
B.丙烯胺类
C.三氮唑类
D.四氮唑类
E.咪唑类
正确
44.氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为（）。
A.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛
B.发生β-内酰胺开环，生成聚合产物
C.发生β酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮
D.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸
E.发生β-内酰胺开环，生成青霉酸
正确
45.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是（）。
A.6位氟原子取代
B.1位氮原子无取代
C.7位无取代
D.5位的氨基
E.3位上有羧基和4位是羰基
正确
46.用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是（）。
A.金刚乙胺
B.奥司他韦
C.沙奎那韦
D.利巴韦林
E.膦甲酸钠
正确
47.属于前药，在体内转化为喷昔洛韦发挥药效的是（）。
A.更昔洛韦
B.泛昔洛韦
C.拉米夫定
D.奥司他韦
E.阿昔洛韦
正确
48.属于神经氨酸酶抑制剂的抗病毒药物是（）。
A.奥司他韦
B.司他夫定
C.利巴韦林
D.拉米夫定
E.更昔洛韦
正确
49.属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物是（）。
A.伊马替尼
B.依托泊苷
C.氟他胺
D.多西他赛
E.羟基喜树碱
正确
50.甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供（）。
A.蝶呤酸
B.谷氨酸
C.叶酸
D.二氢叶酸
E.四氢叶酸
正确
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